19 de octubre de 2011

Naltrexona


DEBE SER ADMINISTRADO SOLO BAJO ESTRCTA VIGILANCIA MEDICA




Acción Terapéutica:
Antagonista de los receptores opiáceos.
Características Farmacológicas:
La naltrexona es un antagonista opiáceo que actúa por competición específica con los receptores localizados principalmente en el sistema nervioso central y periférico. La naltrexona se une competitivamente a estos receptores, antagonizando las acciones de los opiáceos de
administración exógena y de los opioides endógenos (endorfinas).
El bloqueo de los receptores opiáceos por parte de naltrexona, hace que el fármaco sea también activo en el bloqueo de los efectos euforizantes derivados del consumo del alcohol, ya que se ha planteado la hipótesis de que la ingesta de alcohol en los humanos presenta un refuerzo positivo debido al estímulo por parte del alcohol de la actividad opiácea endógena. La naltrexona no es ningún tratamiento aversivo y no da lugar a una reacción tipo disulfiram cuando se ingiere alcohol. La naltrexona está prácticamente desprovista de otras acciones intrínsecas distintas de sus propiedades bloqueadoras opiáceas.

Indicaciones:
Alcoholismo:
Para utilizarse dentro de un programa de tratamiento completo del alcoholismo con el objetivo de reducir el riesgo de recaída, mantener la abstinencia y reducir el deseo de alcohol durante las fases iniciales de la recuperación. Puesto que la naltrexona no es de la misma utilidad para todos los pacientes y el beneficio esperado del tratamiento con naltrexona es una mejoría moderada del resultado producido por la terapia convencional, su uso en el alcoholismo debe ir acompañado de medidas psicoterapéuticas y llevarse a cabo en contextos especializados en el tratamiento de esta patología.
Deshabituación opiácea:
Tratamiento coadyuvante, conjuntamente con otras medidas terapéuticas, en el mantenimiento de la deshabituación de sujetos opiáceo-dependientes.
Posología y formas de administración:
- Tratamiento del alcoholismo
La posología recomendada es de 50 mg de Naltrexona al día, durante un tiempo de tratamiento a establecer por el médico y que, por lo general, considera un período inicial de 3 meses seguido en caso necesario por períodos más prolongados.
Los pacientes sospechosos de uso o dependencia a opiáceos deben llevar a cabo un test de Naloxona o bien comprobarse que están libres de opiáceos al menos 7 días antes de iniciar el tratamiento con Naltrexona (Ver Contraindicaciones).
- Tratamiento de la dependencia a opiáceos:
No debe iniciarse la administración de Naltrexona sin haberse realizado previamente un Test de Naloxona con resultados negativos. Previamente al inicio de la terapia con Naltrexona debe haber transcurrido un período de 7-10 días de abstinencia a estupefacientes (que debe ser verificado por análisis de orina). El tratamiento debe comenzar con dosis bajas de Naltrexona, siguiendo la terapia de inducción.
Test de Naloxona: Administrar por vía subcutánea 0.8 mg (2 ampollas) de naloxona. Si el resultado del test es negativo (no aparecen signos ni síntomas de abstinencia a opiáceos) se puede comenzar la terapia de inducción.
Terapia de inducción: Una vez obtenida la negatividad del test de la naloxona, se administrará a continuación una dosis de 25 mg de Naltrexona. El paciente permanecerá en observación durante 1 hora, al cabo de la cual, si no aparecen signos de abstinencia, se le administrará otra dosis de 25 mg de Naltrexona, o el medio frasco restante de solución de Naltrexona 50 mg.
Desde el 2º día, el individuo tomará 1 dosis de 50 mg de Naltrexona cada día, hasta completar la primera semana de tratamiento (días 3º, 4º, 5º, 6º y 7º).
Terapia de mantenimiento: La dosis total recomendada es de 350 mg/semana, según varios esquemas posológicos, de los cuales los más recomendados son los siguientes.
1ª opción: 1 dosis de 50 mg de Naltrexona cada día.
2ª opción: 2 dosis de 50 mg de Naltrexona lunes y miércoles, y 3 el viernes.
Se recomienda no sobrepasar la dosis de 150 mg en un solo día, puesto que se ha observado una incidencia superior de efectos secundarios.
Uso en niños: La seguridad de la naltrexona no ha sido establecida en niños.
Uso en ancianos: La seguridad de la naltrexona en el tratamiento de la dependencia al alcohol en ancianos no ha sido establecida.



Contraindicaciones:
Naltrexona está contraindicada en pacientes que se encuentran en alguna de estas situaciones:




  • Con insuficiencia hepático y/o hepatitis aguda.
  • Con dependencia actual a opiáceos ya que puede sobrevenir un síndrome de abstinencia.
  • Reciben medicamentos opiáceos.
  • Con control positivo a opiáceos o que no hayan superado el test de naloxona.
  • Tengan hipersensibilidad a la Naltrexona.
Precauciones:
No es infrecuente que las personas que abusan del alcohol tengan alterada la función hepática. Se han descrito alteraciones de las pruebas funcionales hepáticas en pacientes ancianos obesos que recibían naltrexona a dosis más elevadas (hasta 300 mg/día) que las recomendadas para el tratamiento del alcoholismo. Antes de iniciar el tratamiento, y periódicamente a lo largo del mismo, deberán realizarse pruebas hepáticas.
Puesto que Naltrexona es ampliamente metabolizado en el hígado y eliminado básicamente por orina, su administración se llevará a cabo con especial precaución en enfermos con insuficiencia hepática y/o renal.
La administración de Naltrexona puede desencadenar un síndrome de abstinencia en sujetos adictos a opiáceos, con síntomas y signos que pueden presentarse desde los 5 primeros minutos hasta 48 horas después. El tratamiento debe ser sintomático.
Debe advertirse a los pacientes que un intento de anular el bloqueo administrando dosis altas de opiáceos puede ocasionar una intoxicación aguda posiblemente fatal.
En una situación de emergencia en la que se requiera administrar analgésicos opiáceos a sujetos en tratamiento con Naltrexona, la dosis de éstos puede ser mayor del habitual, y la depresión respiratoria resultante puede ser más profunda y más prolongada. Adicionalmente, pueden aparecer acciones no mediadas por el receptor (ej. hinchazón de la cara, prurito, eritema generalizado presumiblemente debido a la liberación de histamina). En estas circunstancias el paciente debe ser cuidadosamente monitorizado por el personal adiestrado y un centro hospitalario.
Es sabido que el riesgo de suicidio aumente en pacientes con abuso de sustancias, con o sin depresión concomitante. Ese riesgo no se elimina con el tratamiento de Naltrexona (ver Reacciones adversas).
La prueba de naloxona está recomendada para controlar el uso de opiáceos; un síndrome de abstinencia desencadenado por naloxona será de menor duración que una desencadenado por Naltrexona.
Advertencias:
- Embarazo y lactancia:
La naltrexona ha presentado efectos embriotóxicos en ratas y conejas cuando se ha administrado a dosis de 100 mg/kg, aproximadamente 140 veces la dosis terapéutica humana.
Estudios en animales no sugieren ningún efecto teratogénico. Puesto que no existe una experiencia clínica adecuada, la administración de Naltrexona durante el embarazo o la lactancia únicamente se realizará cuando, a criterio médico, los beneficios potenciales justifiquen posibles riesgos.
- Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria:

Naltrexona puede alterar la capacidad psíquica y/o mental requerida para llevar a cabo tareas que necesitan una especial atención, como conducir vehículos o manejar maquinaria.
Interacciones con otras drogas:
Los pacientes que están tomando naltrexona pueden no beneficiarse de medicamentos que contengan opiáceos, tales como preparaciones para el resfriado o la tos, antidiarréicos y analgésicos opiáceos. Debe advertirse a los pacientes que un intento de anular el bloqueo administrando dosis altas de opiáceos puede ocasionar una intoxicación opiácea agua posiblemente fatal.
En una situación de emergencia en la que se requiera analgesia opiácea, pueden ser necesarias dosis más elevadas de estas sustancias para controlar el dolor. El paciente deberá ser cuidadosamente nomitorizado si existen pruebas de depresión respiratoria u otros síntomas y signos adversos.
No se recomienda su uso con medicamentos potencialmente hepatotóxicos.
Se han comunicado somnolencia y astenia después de la administración de naltrexona y tioridacina.
Reacciones Adversas:
Los efectos secundarios observados con naltrexona parecen ser similares tanto en alcohólicos como en sujetos adictos a opiáceos. Las reacciones adversas graves son infrecuentes.
Las reacciones adversas registradas con mayor frecuencia durante el tratamiento con naltrexona son los siguientes:
Náuseas, cefaleas, vértigos, nerviosismo, fatiga, vómitos, ansiedad, somnolencia, dificultad en conciliar el sueño, dolor abdominal, astenia, dolor articular y muscular, pérdida de apetito, diarrea. estreñimiento, sed, inquietud, sensación de abatimiento, irritabilidad, erupciones cutáneas, eyaculación retardada, disminución de la potencia sexual, escalofríos, congestión nasal, dolor torácico, sudoración y lagrimeo.
Se han comunicado depresión, ideas suicidas e intentos de suicidio en individuos que recibían tanto naltrexona como placebo, así como grupos control concomitantes sometidos a tratamiento por abuso de sustancias. Aunque no se ha establecido un reacción casual con naltrexona, el médico debe saber que el tratamiento con este preparado no reduce el riesgo de suicidio en estos pacientes (ver Advertencias y Precauciones).
Ocasionalmente se han descrito anormalidades en la función hepática. Ha sido comunicado un caso de púrpura trobocitopénica idiopática en un paciente que recibía naltrexona.
Sobredosis:
La experiencia clínica con sobredosis de naltrexona en humanos es limitada. No hubo síntomas de intoxicación en voluntarios que recibían dosis de 800 mg/día durante 7 días. Sin embargo, en caso de sobredosis, los pacientes deberán ser monitorizados y recibirán tratamiento sintomático en medio hospitalario.
Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología

Antes de tomar naltrexona,

  • dígales a su médico y a su farmacéutico si es alérgico a la naltrexona, a la naloxona, a otros medicamentos opiáceos o a otros medicamentos.
  • dígale a su médico si está tomando alguna droga ilegal o medicamento de tipo opiáceo (narcótico), como acetato de levometadil (LAAM, ORLAAM) (no se vende en los Estados Unidos), o metadona (Dolophine, Methadose); y ciertos medicamentos para la diarrea, la tos o el dolor. Dígale también a su médico si ha tomado cualquiera de estos medicamentos en los últimos 7 a 10 días. Pregúntele a su médico si no está seguro si un medicamento que tomó sea un opiáceo. Su médico puede ordenar ciertas pruebas para ver si tomó algún medicamento o droga ilegal de tipo opiáceo durante los últimos 7 a 10 días. Su médico le dirá que no tome naltrexona si consumió opiáceos en los últimos 7 a 10 días.
  • no tome medicamentos opiáceos ni consuma drogas ilegales opiáceas durante el tratamiento con naltrexona. La naltrexona bloquea los efectos de los medicamentos opiáceos y las drogas ilegales opiáceas. Es posible que no sienta los efectos de dichas sustancias si las toma o las consume en dosis bajas o normales. Si toma o consume dosis más altas de medicamentos opiáceos o drogas ilegales opiáceas durante el tratamiento con naltrexona, puede sufrir graves daños, caer en estado de coma (estado de inconsciencia duradero) e incluso morir.
  • tenga presente que si tomó medicamentos opiáceos antes del tratamiento con naltrexona, puede ser más sensible a los efectos de dichos medicamentos después de terminar el tratamiento.Una vez que termine el tratamiento, dígale a cualquier médico que le recete medicamentos que estuvo en tratamiento con naltrexona.
  • dígale a su médico qué otros medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales y productos herbales está tomando o piensa tomar. No olvide mencionar el disulfiram (Antabuse) y la tioridazina. Es posible que su médico deba cambiar la dosis de sus medicamentos o vigilarle estrechamente por si presentara efectos secundarios.
  • dígale a su médico si tiene o ha tenido depresión o alguna enfermedad de los riñones.
  • dígale a su médico si está embarazada, planea quedar embarazada o está dando el pecho. Si queda embarazada mientras está tomando naltrexona, llame a su médico.
  • si le van a hacer una cirugía, incluyendo una cirugía dental, dígale al médico o al dentista que está en tratamiento con naltrexona. Use o lleve siempre consigo una identificación médica, de modo que los profesionales de la salud que le den tratamiento en caso de una emergencia sepan que está tomando naltrexona.
  • tenga presente que las personas que abusan del alcohol o las drogas ilegales suelen sentirse deprimidas y a veces intentan herirse o suicidarse. El tratamiento con naltrexona no disminuye el riesgo de que usted intente herirse. Usted o alguno de sus familiares debe llamar al médico de inmediato si usted tiene síntomas de depresión, como sentimientos de tristeza, angustia, desesperanza, culpabilidad, autodesprecio o inesperanza, si piensa en hacerse daño o matarse, o si ha planeado o intentado hacerlo. Cerciórese de que sus familiares sepan cuáles síntomas pueden ser graves, de modo que llamen al médico si usted no puede buscar tratamiento por sí mismo.

La naltrexona puede provocar efectos secundarios. Avísele a su médico si cualquiera de estos síntomas es grave o no desaparece:

  • náuseas
  • vómitos
  • dolor de estómago o cólicos
  • diarrea
  • estreñimiento
  • pérdida de apetito
  • dolor de cabeza
  • mareos
  • ansiedad
  • nerviosismo
  • irritabilidad
  • tendencia a llorar por cualquier cosa
  • dificultad para dormirse o permanecer dormido
  • aumento o disminución de su energía
  • somnolencia
  • dolor en los músculos o las articulaciones
  • sarpullido

Algunos efectos secundarios pueden ser graves. Si presenta cualquiera de estos síntomas o de los mencionados en la sección ADVERTENCIA IMPORTANTE, llame a su médico de inmediato:

  • confusión
  • alucinaciones (ver cosas u oír voces que no existen)
  • visión borrosa
  • vómitos y/o diarrea intensos

La naltrexona puede provocar otros efectos secundarios. Llame a su médico si tiene algún problema inusual mientras toma este medicamento.

Ficha técnica:

Mecanismo de acción

Antagonista opiáceo que actúa por competición específica con los receptores localizados en los SNC y periférico, antagonizando las acciones de los opiáceos de administración exógena.

Indicaciones terapéuticas

Alcoholismo, deshabituación opiácea acompañado de otras medidas terapéuticas.

Posología

Oral. Antes de iniciar tto. debe transcurrir un período de 7-10 días de abstinencia a estupefacientes (verificado por análisis de orina).
- Alcoholismo: 50 mg/día, 3 meses.
- Deshabituación a opiáceos: antes de iniciar comprobar test naloxona.
Terapia de inducción: 25 mg, a la hora si no hay signos de abstinencia otros 25 mg: desde el 2º día hasta completar la sem. 50 mg/día.
Terapia de mantenimiento: 350 mg/sem. 2 opciones:
1ª opción: 50 mg/día.
2ª opción: 2 dosis de 50 mg lunes y miércoles y 3 el viernes. No sobrepasar 150 mg/día.
Niños y ancianos no se ha establecido eficacia y seguridad.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, I.H. y/o hepatitis aguda, con dependencia actual a opiáceos, con medicamentos opiáceos, control + a opiáceos o no superar el test de naloxona.

Advertencias y precauciones

I.H. y/o I.R. Al inicio y periódicamente durante el tto. realizar pruebas hepáticas. En adictos a opiáceos puede desencadenarse un s. de abstinencia. Advertir al paciente que a dosis altas para anular el bloqueo puede ocasionar una intoxicación aguda, posiblemente fatal. Si se requiere administrar analgésicos opiáceos, la dosis pueden ser > de la habitual y la depresión respiratoria más profunda y prolongada, monitorizar.

Insuficiencia hepática

Contraindicado con I.H. y/o hepatitis aguda. Precaución, al inicio y periódicamente durante el tto. realizar pruebas hepáticas.

Insuficiencia renal

Precaución.

Lactancia

Evitar.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Altera la capacidad física y/o mental.

Reacciones adversas

Náuseas, cefaleas, vértigos, nerviosismo, fatiga, vómitos, ansiedad, somnolencia, dificultad en conciliar el sueño, dolor abdominal, astenia, dolor articular y muscular, pérdida de apetito, diarrea, estreñimiento, sed, inquietud, sensación de abatimiento, irritabilidad, erupciones cutáneas, eyaculación retardada, disminución de la potencia sexual, escalofríos, congestión nasal, dolor torácico, sudoración y lagrimeo