29 de enero de 2012

Asenapina

Fuente: http://www.vademecum.es/principios-activos-asenapina-n05ah05

Mecanismo de acción

Antagonista sobre los receptores D2 y 5-HT2A. La acción a nivel de otros receptores como 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2C, 5-HT6, 5-HT7, D3 y receptores ?2-adrenergicos, tambiién puede contribuir a los efectos clínicos.

Indicaciones terapéuticas

Tto de episodios maníacos moderados a graves, asociados con el trastorno bipolar I en adultos.

Posología

Suglingual: en monoterapia (ads.): inicial, 10 mg 2 veces/día (mañana y noche) y reducir a 5 mg 2 veces/día según valoración clínica; en combinación (ads.): inicial 5 mg 2 veces/día, según respuesta puede aumentarse a 10 mg 2 veces/día.
Evitar comer y beber en 10 min tras la administración.

Modo de administración:

Comp sublinguales: manipular con manos secas. Situar bajo la lengua y dejar que se disuelva completamente. No masticar ni tragar. Evitar comer y beber 10 min tras la administración. Cuando se administre en combinación con otros medicamentos, debe tomarse el último.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a asenapina.

Advertencias y precauciones

< 18 años (no establecida seguridad ni eficacia). Ancianos (datos limitados). I.R. con CLcr < 15 ml/ml (falta experiencia). I.H. moderada (aumentan niveles de asenapina). Antecedentes de trastornos convulsivos o enf asociadas a convulsiones. Enf cardiovascular conocida (ej., fallo cardíaco, infarto de miocardio o isquemia, defectos en la conducción, historia familiar de prolongación del intervalo QT), uso concomitante con mtos que prolongan el QT, enf cerebrovascular o que predisponga a hipotensión (ej., deshidratación e hipovolemia). Diabetes (exacerbación). Pacientes en situaciones que aumenten la temperatura corporal (ejercicio enérgico, tto con anticolinérgicos, o susceptibles de deshidratación.). Enf de Parkinson o demencia con cuerpos de Lewy (mayor riesgo de SNM).
No recomendada en: I.H. grave, pacientes con psicosis asociada a demencia.
Suspender tto ante sospecha de SNM o de discinesia tardía. Vigilar intentos de suicidio inherentes a enf psicóticas.

Insuficiencia hepática

No se requiere ajuste de dosis en I.H. leve. No puede excluirse aumento de niveles de asenapina en I.H. moderada (Clasificación B de Child-Pugh); precaución. En I.H. grave (Clasificación C de Child-Pugh) la exposición a asenapina aumentó 7 veces; no se recomienda.

Interacciones

Aumento de concentraciones plasmáticas con: fluvoxamina (inhibidor del CYP1A2).
Aumenta efectos de: ciertos antihipertensivos. Riesgo de hipotensión ortostática.
Antagoniza efectos de: levodopa y agonistas dopaminérgicos.
Precaución con: mtos que sean sustratos e inhibidores de CYP2D6 (ej. paroxetina).

Embarazo

No hay suficientes datos en mujeres. Efectos tóxicos embrionarios y maternales en estudios animales. No usar si no es claramente necesario.
Recién nacidos expuestos a antipsicóticos durante el 3º trimestre de embarazo están en peligro de sufrir síntomas extrapiramidales y/o síndromes de abstinencia. Vigilar a recién nacidos.

Lactancia

Asenapina se excretó en la leche de las ratas durante la lactancia. Se desconoce si asenapina o sus metabolitos se excretan en la leche materna. Se recomienda que las mujeres que reciben asenapina no den el pecho.

Efectos sobre la capacidad de conducir

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas. Asenapina puede causar somnolencia y sedación. Por la tanto, los pacientes deben ser prevenidos sobre el uso de maquinaria, incluyendo vehículos a motor, hasta que estén razonablemente seguros de que no les afecta de forma negativa.

Reacciones adversas

Somnolencia y ansiedad. Peso y apetito aumentados. Distonía, acatisia, discinesia, parkinsonismo, sedación, mareo, disgeusia. Hipoestesia oral. ALT elevada. Rigidez muscular. Fatiga. Hipotensión ortostática. Hiperprolactinemia. Disfagia. Reacciones graves de hipersensibilidad.