11 de febrero de 2013

Falta de conocimiento: Benzodiazepinas


Cada día me impresiona el grado de temor y falta de conocimiento que existe sobre el uso de las benzodiacepinas, como por ejemplo el clonazepam, el diazepam y el alprazolam.

Hay que recordar que las benzodiazepinas son generalmente fármacos de bajo orden de toxicidad, a menos que sean ingeridas conjuntamente con otros depresores del SNC como antidepresivos, etanol o barbitúricos. La dosis letal de las Benzodiazepinas es extremadamente alta  por ellos es que ellas son uno de los pocos medicamentos seguros que existe, se requiere de tragar carretillas del medicamento para poder morir. En cuyo caso el cuadro clínico de una sobredosis es el siguiente:

La depresión del SNC y depresión respiratoria son las complicaciones más serias en sobredosis aunque esta ultima es muy rara que pueda ocurrir (solo el 12 % de los pacientes intoxicados graves que se encuentran en las unidades de cuidados intensivos requieren asistencia ventilatoria) con estos fármacos. La severidad dependerá de la cantidad ingerida, tipo de benzodiazepina y la coingesta de otras drogas.

En intoxicaciones se puede presentar ataxia, letargia, somnolencia y hablar confuso, en ingestas puras de benzodiazepinas se puede presentar midriasis, nistagmus y parálisis divergente, a nivel cardiovascular se presenta bradicardia o taquicardia e hipotensión, además hipotermia puede ocurrir. Repito 2 mg de clonazepam o 3 mg de alprazolam jamás causaría esta intoxicación. 

Toxicocinética

a) Absorción: Las benzodiazepinas son bien absorbidas desde el tracto gastrointestinal

b) Distribución: en general su Vd. es bajo y poseen una alta unión a proteínas.

c) Metabolismo: Pacientes geriátricos y pacientes con enfermedades hepáticas pueden tener una vida media de eliminación más prolongada de todas las benzodiazepinas y sus metabolitos, excepto, posiblemente, lorazepam, oxazepam y triazolam.

Dosis tóxicas

En general se requieren dosis altas para provocar intoxicaciones severas; ingestión oral de hasta 2000 mg de diazepam produjeron toxicidad menor (en un sujeto previamente sano).

Muertes por sobredosis de benzodiazepinas son muy raras. La sobredosis de Flunitrazepam tiene riesgo particular de paro respiratorio.  

     

Laboratorio

Niveles plasmáticos de benzodiazepinas no tienen utilidad clínica, monitoreo de función respiratoria, pruebas de laboratorio no específicas, hemograma, ELP, función renal, GSA  

     

Tratamiento

a) ABC

b) Prevención de la absorción

 

- Lavado gástrico (el vaciamiento gástrico puede no ser necesario después de pequeñas ingestiones si el carbón activado es dado prontamente)

Carbón activado

 

c) Tratamiento

 

- Hipotensión

- Sedación

- Coma

 

d) Aumento de la eliminación

 

Hemodiálisis o forzar diuresis no son efectivas.

     

Antídoto

En el caso de una intoxicación el antídoto seguro, rápido y efectivo es el Flumazenil (Anexate o Lanexat‚) es el antídoto específico, actúa como inhibidor competitivo en los receptores para benzodiazepinas en el SNC. Revierte rápidamente el coma y la sedación inducido por benzodiacepinas, pues si es casi que milagroso.

 

Dosis: 0,2 - 0,3 mg IV, a pasar en 15 segundos. Si no se obtiene el nivel de conciencia deseado puede inyectarse una dosis similar luego de un minuto, dosis que puede repetirse con intervalos de una hora hasta un máximo de 1 mg en adultos como niños (compatible con SG 5%, SRL y solución salina normal). Dosis de hasta 3 mg en adultos no demuestran una mayor eficacia en la respuesta.

 

No se debe administrar cuando existe sospecha de coingesta de antidepresivos tricíclicos u otros estimulantes del SNC tales como anfetaminas o cocaína porque su uso puede precipitar la aparición de convulsiones.